Desenvolvimento de micropartículas poliméricas de PEG/PLA para sistema de libertação controlada de medicamentos (Cetoprofeno/nimesulida)

Abstract

Nos últimos anos, o desenvolvimento de micropartículas poliméricas tem sido amplamente explorado em pesquisas científicas, sendo uma de suas principais aplicações a liberação controlada de medicamentos. Esses sistemas oferecem vantagens significativas, permitindo otimizar tanto o processo de liberação quanto a eficácia do medicamento no organismo. Remédios classificados como anti-inflamatórios não esteroidais tem um alto índice de efeitos colaterais devido administrações frequentes, que cruzam a faixa terapêutica de sistemas convencionais. Quando ingeridos em grande quantidade, fármacos como o cetoprofeno e a nimesulida podem causar irritações no trato gastrointestinal, e até hemorragias. Por estes motivos, ambos se mostram um ótimo pretendente para sistemas de liberação controlada. Para que a liberação controlada seja efetuada, os medicamentos devem ser envolvidos em uma microcápsula polimérica. Neste trabalho, foram usados o polietilenoglicol (PEG) e o poliácido lático (PLA) para tal função, uma vez que os dois polímeros apresentam elevada capacidade de reticulação de fármacos hidrofóbicos. Durante o estudo, foi realizada a síntese de micropartículas de PEG/PLA/cetoprofeno com o objetivo de encapsular o fármaco. Na primeira formulação, observou-se a formação de um filme após a secagem, o que indicou a necessidade de ajustes no processo de encapsulação. Na nova formulação, as micropartículas apresentaram um aspecto visual aprimorado, evidenciando uma melhoria na metodologia utilizada. Além disso, a síntese de micropartículas de PEG/nimesulida resultou na presença de uma mancha amarelada na placa de Petri após a secagem, sugerindo que o uso da água destilada para lavagem não foi totalmente eficaz na remoção da nimesulida não encapsulada.

In recent years, the development of polymeric microparticles has been widely explored in scientific research, with one of its main applications being the controlled release of medicines. These systems offer significant advantages, allowing to optimize both the release process and the effectiveness of the medicine in the body. Medicines classified as non-steroidal anti-inflammatory drugs have a high rate of side effects due to frequent administrations, which cross the therapeutic range of conventional systems. When ingested in large quantities, drugs such as ketoprofen and nimesulide can cause irritation in the gastrointestinal tract and even bleeding. For these reasons, both are great candidates for controlled release systems. For controlled release to take place, medications must be enclosed in a polymeric microcapsule. In this work, polyethylene glycol (PEG) and polylactic acid (PLA) were used for this function, since both polymers have a high capacity for cross-linking hydrophobic drugs. During the study, the synthesis of PEG/PLA/ketoprofen microparticles was carried out with the aim of encapsulating the drug. In the first formulation, the formation of a film was observed after drying, which indicated the need for adjustments in the encapsulation process. In the new formulation, the microparticles presented an improved visual appearance, demonstrating an improvement in the methodology used. Furthermore, the synthesis of PEG/nimesulide microparticles resulted in the presence of a yellowish stain on the Petri dish after drying, suggesting that the use of distilled water for washing was not fully effective in removing unencapsulated nimesulide.